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CPT-11为半合成喜树碱衍生物,为TopoⅠ抑制剂。临床前研究证明,CPT-11及其活性代谢产物SN-38对多种实验肿瘤有明显的抗肿瘤活性,如S-180纤维肉瘤、Lewis肺癌、MH-134肝癌、Co-4结肠癌、MX-1乳腺癌、SC-16胃癌等,抗瘤谱广。此外,它在体内很少被表达MDR(多药耐药)基因的肿瘤识别,对VCR或ADM耐药的P338鼠白血病同样有效。体外CPT-11与有些化疗药如顺铂、阿糖胞苷、氟尿嘧啶及TopoⅡ抑制剂合用有协同或相加作用。